🩸 Сводные данные по ингибиторам FXI🩸

Лобастов Кирилл Викторович

Актуальный статус исследований по оценке эффективности и безопасности применения ингибиторов FXI

	Антитела	Малые молекулы	Естественные ингибиторы	Антисмысловые олигонуклеотиды	Аптамеры
Механизм действия	Связывание целевого белка	Связывание целевого белка	Связывание целевого белка	Нарушение синтеза	Связывание целевого белка
Путь введения	в/в или п/к	в/в или per os	в/в	п/к	в/в или п/к
Частота введения	Ежемесячно	Ежедневно	Ежедневно	Еженедельно или ежемесячно	Ежедневно
Начло действия	Быстрое (часы и дни)	Быстрое (минуты и часы)	Быстрое (минуты)	Медленное (недели)	Быстрое (минуты и часы)
Окончание действия	Медленное (недели)	Быстрое (минуты и часы)	Быстрое (часы)	Медленное (недели)	Быстрое (минуты и часы)
Почечное выведение	нет	да	неизвестно	нет	нет
CYP метаболизм	нет	да	нет	нет	нет
Возможные межлекарственные взаимодействия	нет	да	нет	нет	нет
Примеры	Ксисомаб, Абелацимаб, Осоцимаб, Amrecibart, Cenvacibart	Милвексиан, Асундексиан, Фрунексиан, ONO-7684	Fasxiator, Ir-CPI	Фесомерсен (IONIS-FXI-Rx, IONIS-FXI-LRx)	11.16,12.7, FELIAP

Продолжающиеся и завершенные клинические исследования II-III фазы

Препарат	Исследование (фаза, год завершения)	Режим введения	Популяция: конечные точки	Тромботические осложнения	Кровотечения
Большая ортопедия
IONIS-FXI-Rx (FXI-ASO, фесомерсен)	FXI-ASO TKA (фаза II, 2016)	Подкожно 9 инъекций по 200 или 300 мг, начиная за 36 дней до операции, последняя через 3 дня после операции	ЭПКС: бессимптомные ВТЭО и БК + НБКЗК	FXI-ASO 200 мг: 27% FXI-ASO 300 мг: 4% Эноксапарин 40 мг: 30%	FXI-ASO 200 мг: 3% FXI-ASO 300 мг: 3% Эноксапарин 40 мг: 8%
Осоцимаб	FOXTROT (фаза II, 2019)	Внутривенно однократно 0,3-1,8 мг/кг перед операцией или на следующий день после	ЭПКС: бессимптомные ВТЭО и БК + НБКЗК	Осоцимаб 0,3-1,8 мг/кг д/о: 15,7-23,7% Осоцимаб 0,3-1,8 мг/кг п/о: 11,3-29,9% Эноксапарин 40 мг/апиксабан 2,5 мг: 14,5-26,3%	Осоцимаб д/о: 1,9-5,9% Осоцимаб п/о: 0-3% Эноксапарин 40 мг/апиксабан 2,5 мг: 2-5,9%
Абелацимаб	ANT-005 TKA (фаза II, 2021)	Внутривенно однократно 30-150 мг через 4-8 часов после операции	ЭПКС: бессимптомные ВТЭО и БК + НБКЗК	Абелацимаб 30 мг: 13% Абелацимаб 75 мг: 5% Абелацимаб 150 мг: 4% Эноксапарин 40 мг: 22%	Абелацимаб 30 мг: 2% Абелацимаб 75 мг: 2% Абелацимаб 150 мг: 0% Эноксапарин 40 мг: 0%
Милвексиан	AXIOMATIC-TKR (фаза II, 2021)	Орально 25-200 мг 1 р/сут. или 2 р/сут. через 12-24 часа после операции и до 10-14 дней	ЭПКС: бессимптомные ВТЭО и БК + НБКЗК + МК	Милвексиан 25-200 мг 2 р/сут.: 8-21% Милвексиан 25-200 мг 1 р/сут.: 7-25% Эноксапарин 40 мг: 21%	Милвексиан: 4% Эноксапарин 40 мг: 4%
Amrecibart	ROXI-VTE-I (фаза II, 2025)	Внутривенно однократно 300 мг через 12-24 часа после операции	ЭПКС: бессимптомные и симптоматические ВТЭО и БК + НБКЗК	Amrecibart 300 мг: 17% Эноксапарин 40 мг: 22% Апиксабан 2,5 мг: 12%	Amrecibart 300 мг: 0% Эноксапарин 40 мг: 0% Апиксабан 2,5 мг: 0%
Cenvacibart	ROXI-VTE-II (фаза II, 2025)	Внутривенно однократно 300 мг через 12-24 часа после операции	ЭПКС: бессимптомные и симптоматические ВТЭО и БК + НБКЗК	Cenvacibart 300 мг: 7% Эноксапарин 40 мг: 17%	Cenvacibart 300 мг: 0% Эноксапарин 40 мг: 0%
	ROXI-APEX (фаза III, 2027)	Нет данных о режиме дозирования	ЭПКС: бессимптомные и симптоматические ВТЭО и БК + НБКЗК	Cenvacibart: ? Эноксапарин: ? Апиксабан: ?	Cenvacibart: ? Эноксапарин: ? Апиксабан: ?
	ROXI-ASPEN (фаза III, 2027)	Нет данных о режиме дозирования	ЭПКС: симптоматические ВТЭО и БК + НБКЗК	Cenvacibart: ? АСК: ?	Cenvacibart: ? АСК: ?
Кардиология
Милвексиан	AXIOMATIC-SSP (фаза II, 2022)	Орально 25 мг 1 р/сут. или 25-200 мг 2 р/сут. на фоне АСК и клопидогреля	ОНМК или ТИА: ОНМК + инфаркт мозга на МРТ	Милвексиан 25 мг 1 р/сут.: 16,7% Милвексиан 25-200 мг 2 р/сут.: 15,3-16,6% Плацебо: 16,8%	Милвексиан 25 мг 1 р/сут.: 1% Милвексиан 25-200 мг 2 р/сут.: 1-2% Плацебо: 1%
	LIBREXIA-Stroke (фаза III, 2026)	Орально 25 мг 2 р/сут. на фоне антиагрегантов (ААТ, ДААТ)	НеКЭ инсульт или ТИА: ОНМК (и БК?)	Милвексиан 25 мг 2 р/сут.: ? Плацебо: ?	Милвексиан 25 мг 2 р/сут.: ? Плацебо: ?
	LIBREXIA-AF (фаза III, 2027)	Орально 100 мг 2 р/сут.	ФП: ОНМК + СЭ и БК (+НБКЗК)	Милвексиан 100 мг 2 р/сут.: ? Аписксабан 2,5/5 мг (2 р/сут.): ?	Милвексиан 100 мг 2 р/сут.: ? Аписксабан 2,5/5 мг (2 р/сут.): ?
	LIBREXIA – ACS (фаза III, 2026)	Орально 25 мг 2 р/сут. на фоне антиагрегантов (ААТ, ДААТ)	ОКС: CCC + ОИМ + иОНМК и БК (BARC3c/5)	Милвексиан 25 мг 2 р/сут.: 5,4% Плацебо: 5,1%	Милвексиан 25 мг 2 р/сут.: 0,3% Плацебо: 0,3%
Асундексиан	PACIFIC-AF (фаза II, 2022)	Орально 20-50 мг 1 р/сут.	ФП: БК + НБКЗК и ОНМК + СЭ + ОИМ + ССС	Асундексиан 20 мг: 0,8% Асундексиан 50 мг: 1,6% Апиксабан 5 мг (2 р/сут.): 1,2%	Асундексиан 20 мг: 1,2% Асундексиан 50 мг: 0,4% Апиксабан 5 мг (2 р/сут.): 2,4%
	PACIFIC-Stroke (фаза II, 2022)	Орально 10-50 мг на фоне антиагрегантов (ААТ, ДААТ)	НеКЭ инсульт: ОНМК + инфаркт мозга на МРТ и БК + НБКЗК	Асундексиан 10 мг: 19% Асундексиан 20 мг: 22% Асундексиан 50 мг: 20% Плацебо: 19%	Асундексиан 10 мг: 4% Асундексиан 20 мг: 3% Асундексиан 50 мг: 4% Плацебо: 2%
	OCEANIC-AF (фаза III, 2024)	Орально 50 мг 1 р/сут.	ФП: ОНМК + СЭ и БК	Асундексиан 50 мг: 1,3% Аписксабан 2,5/5 мг (2 р/сут.): 0,4%	Асундексиан 50 мг: 0,2% Аписксабан 2,5/5 мг (2 р/сут.): 0,7%
	OCEANIC-Stroke (фаза III, 2026)	Орально 50 мг 1 р/сут.	НеКЭ инсульт или ТИА: иОНМК и БК	Асундексиан: 6,2% Плацебо: 8,4%	Асундексиан: 1,9% Плацебо: 1,7%
Абелацимаб	AZALEA-TIMI 71 (фаза II, 2023)	Подкожно 90 мг или 150 мг 1 р/мес.	ФП: БК + НБКЗК и ОНМК + СЭ	Абелацимаб 90 мг: 2,6% Абелацимаб 150 мг: 2,3% Ривароксабан 20 мг (1 р/сут.): 1,6%	Абелацимаб 90 мг: 4,9% Абелацимаб 150 мг: 6,1% Ривароксабан 20 мг (1 р/сут.): 15,4%
Абелацимаб	LILAC-TIMI 76 (фаза III, 2026)	Подкожно 150 мг 1 р/мес.	ФП (противопоказана АКТ): ОНМК + СЭ и БК	Абелацимаб 150 мг: ? Плацебо: ?	Абелацимаб 150 мг: ? Плацебо: ?
Amrecibart, Cenvacibart	ROXI-ATLAS (фаза II, 2027)	Нет данных о режиме дозирования	ФП: БК + НБКЗК + МК и ОНМК + СЭ	Amrecibart: ? Cenvacibart: ? Апиксабан: ?	Amrecibart: ? Cenvacibart: ? Апиксабан: ?
ВТЭО
Абелацимаб	ASTER (фаза III, досрочно остановлено в 2026 году из-за низкой эффективности)	Внутривенно однократно и далее подкожно 150 мг 1 р/мес.	ВТЭО (рак): ВТЭО и БК + НБКЗК	Абелацимаб 150 мг: ? Апиксабан 10-5 мг (2 р/сут.): ?	Абелацимаб 150 мг: ? Апиксабан 10-5 мг (2 р/сут.): ?
Абелацимаб	MAGNOLIA (фаза III, досросчно остановлено вместе с ASTER)	Внутривенно однократно и далее подкожно 150 мг 1 р/мес.	ВТЭО (рак ЖКТ и МПС): ВТЭО и БК + НБКЗК	Абелацимаб 150 мг: ? Далтепарин 200-150 МЕ/кг (в сутки): ?	Абелацимаб 150 мг: ? Далтепарин 200-150 МЕ/кг (в сутки):?
Ксисомаб (грутицибарт)	NCT04465760 (фаза II, 2021)	Внутривенно однократно в катетер 2 мг/кг	Рак (ХТ через ЦВК): катетерный тромбоз	Ксисомаб: 12,5% Без лечения: 40%	Ксисомаб: 0% Без лечения: 0%
Amrecibart, Cenvacibart	ROXI-CATH (фаза II, 2026)	Нет данных о режиме дозирования	Рак (катетер): ВТЭО, БК, НБКЗК	Amrecibart: ? Cenvacibart: ? Плацебо: ?	Amrecibart: ? Cenvacibart: ? Плацебо: ?
Нефрология
Осоцимаб	CONVERT (фаза II, 2022)	Подкожно 105-210 мг нагрузочно и далее 52,5-105 мг 1 р/мес.	ХБП-ГД: БК + НБКЗК и БССО	Осоцимаб 105-52,5 мг: 1,3% Осоцимаб 210-105 мг: 2,7% Снижение свертывания в контуре Плацебо: 3,0%	Осоцимаб 105-52,5 мг: 6,9% Осоцимаб 210-105 мг: 4,9% Плацебо: 7,8%
IONIS-FXI-Rx (FXI-ASO, фесомерсен)	NCT02553889 (фаза II, 2016)	Подкожно 14 инъекций по 200 иг или 300 мг в течение 12 нед.	ХБП-ГД: БК	н/д	IONIS-FXI-Rx 200 мг: 0% IONIS-FXI-Rx 300 мг: 6,7% Плацебо: 7,7%
	EMERALD (фаза II, 2019)	Подкожно 200 мг, 250 мг, 300 мг 1 р/нед. в течение 26 нед.	ХБП-ГД: БК + НБКЗК	н/д	IONIS-FXI-Rx 200 мг: 3,8% IONIS-FXI-Rx 250 мг: 5,6% IONIS-FXI-Rx 300 мг: 6,0% Плацебо: 5,7%
	RE-THINc ESRD (фаза II, 2022)	Подкожно 40 мг, 80 мг или 120 мг 1 р/мес. в течение 12 мес.	ХБП-ГД: БК + НБКЗК и БССО	Фесомерсен 40 мг: 1,3% Фесомерсен 80 мг: 1,3% Фесомерсен 120 мг: 1,3% Снижение свертывания в контуре Плацебо: 1,3%	Фесомерсен 40 мг: 6,5% Фесомерсен 80 мг: 5,1% Фесомерсен 120 мг: 3,9% Плацебо: 4,0%
Ксисомаб (грутицибарт)	NCT03612856 (фаза II, 2022)	Внутривенно однократно в диализный контур 0,25 мг/кг или 0,5 мг/кг	ХБП-ГД (без гепарина): НЯ + сгустки в диализном контуре	н/д	н/д

ААТ – антиагрегантная терапия (один препарат); АВФ – артериовенозная фистула; АКТ – антикоагулянтная терапия; БК – большое кровотечение; БССО – большое сердечно-сосудистое осложнение; ВТЭО – венозные тромбоэмболические осложнения; ДААТ – двойная антиагрегантная терапия (два препарата); ЖКТ – желудочно-кишечный тракт; МК – малое кровотечение; МПС – мочеполовая система; НБКЗК – небольшое клинически значимое кровотечение; НеКЭ – некардиоэмболический; НЯ – нежелательные явления; ОИМ – острый инфаркт миокарда; ОКС – острый коронарный синдром; (и)ОНМК – (ишемическое) острое нарушение мозгового кровообращения; ССС – сердечно-сосудистая смертность; СЭ – системная эмболия; ТИА – транзиторная ишемическая атака; ФП – фибрилляция предсердий; ХБП-ГД – хроническая болезнь почек на гемодиализе; ХТ – химиотерапия; ЦВК – центральный венозный катетер; ЭПКС – эндопротезирование коленного сустава

Последнее обновление: 23.09.2026